Cây lạc tiên được xem là dược liệu được dùng khá phổ biến trong bào chế đông dược, tân dược. Các hoạt chất trong cây có tác dụng trực tiếp lên hệ thần kinh trung ương, giúp trấn tĩnh, chống hồi hộp, lo âu, và mất ngủ.
Người xưa thường dùng dây và lá của cây lạc tiên sắc uống để làm phương thuốc an thần chữa bệnh mất ngủ. Quả lạc tiên (long châu quả) có vị ngọt, tính bình, có tác dụng thanh nhiệt, giải độc, lợi thủy, có thể dùng để chữa ho do phế nhiệt, phù thủng, giã đắp chữa ung nhọt, lở loét ở chân.
Theo sách “Thuốc cổ truyền và ứng dụng lâm sàng” của giáo sư Hoàng Bảo Châu, dây, lá, hoa của cây lạc tiên đem thái nhỏ, phơi khô có công dụng an thần, giải nhiệt, mát gan. Ngoài ra cây lạc tiên còn có tác dụng hỗ trợ chữa trị đau đầu, mất ngủ, thường được phối hợp thêm với một số vị thuốc khác. Có tài liệu cho biết có thể dùng quả lạc tiên đem sắc lấy nước uống chữa bệnh lỵ. Lá lạc tiên dùng để nấu nước để tắm, rửa có tác dụng chữa trị viêm da, mụn mủ, ghẻ ngứa.
Ngoài ra, cây lạc tiên còn có trong Dược điển Pháp và được nhiều nước ở châu Âu, châu Mỹ sử dụng trong việc bào chế thuốc. Các nghiên cứu đã cho thấy nó có tác dụng rõ ràng lên hệ thần kinh trung ương, giúp trấn tĩnh, an thần, chống hồi hộp, lo âu, mất ngủ... Cây lạc tiên còn có tác dụng trực tiếp lên cơ trơn, làm giãn và chống co thắt, nên chữa được các triệu chứng đau do co thắt đường tiêu hóa, co thắt tử cung.